21 agosto 1897 ad opera del chimico della Bayer, Felix Hoffmann. Tra i chimici tedeschi c’era allora la convinzione che il processo di acetilazione degli alcaloidi naturali poteva originare composti meno tossici e più attivi, comunque nuove molecole, più costose e redditizie del prodotto originale. L’acetilazione affascinava tanto quei chimici che la loro fiducia in quel processo era stata definita una vera e propria ‘acetilo-mania’. Ma Hoffmann aveva una speciale ragione per avere contratto quella mania poiché neanche due settimane prima della neo-sintesi dell’eroina aveva acetilato l’acido salicilico offrendo alla Bayer la molecola dell’aspirina. Le due più sconvolgenti sintesi del secolo avvennero
quindi nello stesso mese di agosto del 1897, nello stesso laboratorio. Il successo dell’eroina non è legato solamente alla fortunata reazione chimica, ma, soprattutto, al suo nome, Heroin, che in tutte le lingue suggerisce l’idea dell’invincibilità, della divinità. Un fascino ben più suggestivo ad esempio dell’idromorfone, che pure è almeno cinque volte più potente dell’eroina.

La vera storia dell’eroina rivela un’altra sorpresa: l ’idea iniziale del farmacologo della Bayer, Heinrich Dreser, era quella di ottenere un prodotto più attivo della codeina nel migliorare la funzione respiratoria e nel calmare la tosse. Quello delle malattie dell’apparato respiratorio era un mercato molto redditizio anche perché allora la tubercolosi polmonare era una malattia molto diffusa.

Dopo che Dreser pubblicò il suo primo lavoro farmacologico su quel surrogato della codeina, utile nell’ economizzare la respirazione, perché “approfondisce ciascun atto respiratorio”, i più grossi farmacologi tedeschi, russi, francesi, inglesi, ungheresi, svedesi e svizzeri si scatenarono
per confermare i risultati di Dreser.

Inoltre tra il 1899 e il 1905 vennero pubblicati 180 lavori clinici sull’eroina e nel 1910 i lavori clinici eseguiti con l’eroina includevano almeno 10.000 pazienti. La grande maggioranza degli studi giudicò l’eroina positivamente, alcuni lavori erano addirittura entusiastici. Nessuno parlava di dipendenza iatrogena ad eccezione di qualche voce dissidente. Bisogna riconoscere che il problema della dipendenza era relativamente limitato perché l’eroina era somministrata alle dosi di 5 mg.

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